Proventil 94

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DESCRIPCIÓN PROVENTIL inhalación Solution contiene sulfato de albuterol, USP, la forma racémica de albuterol, un relativamente selectivo beta 2 broncodilatador adrenérgico. sulfato de Albuterol tiene el nombre químico (alfa) 1 - (terc --Butylamino) metil-4-hidroxi-m - xylene - (alfa), (alfa) sulfato de diol (2: 1) (sal), y la siguiente estructural fórmula: Albuterol sulfato es un polvo cristalino blanco, soluble en agua y ligeramente soluble en etanol. El nombre de Organización Mundial de la Salud recomienda para la base de albuterol es el salbutamol. PROVENTIL inhalación Solution es una clara, incolora a amarillo claro y no requiere dilución antes de la administración por nebulización. Cada ml de solución PROVENTIL Inhalación 0.083 contiene 0,83 mg de albuterol (como 1,0 mg de sulfato de albuterol) en una solución acuosa isotónica que contiene cloruro de sodio. El ácido sulfúrico se puede añadir para ajustar el pH (3-5). PROVENTIL inhalación Solution no contiene agentes con sulfito ni conservantes. Farmacología clínica La acción principal de los fármacos beta-adrenérgicos, incluyendo albuterol, es estimular la adenilciclasa, la enzima que cataliza la formación de cíclico-3, 5 adenosina monofosfato (AMP cíclico) a partir de trifosfato de adenosina (ATP) en las células beta-adrenérgicos . El AMP cíclico así formado media las respuestas celulares. Aumento de los niveles de AMP cíclico se asocian con la relajación del músculo liso bronquial y la inhibición de la liberación de mediadores de la hipersensibilidad inmediata a partir de células, especialmente de los mastocitos. Los estudios in vitro e in vivo estudios farmacológicos han demostrado que albuterol tiene un efecto preferencial en beta 2-adrenérgicos en comparación con isoproterenol. Si bien se reconoce que el beta 2-adrenérgicos son los receptores predominantes en el músculo liso bronquial, los datos indican que existe una población de receptores beta 2 en el corazón humano existente en una concentración entre 10 y 50. La función precisa de estos receptores no se ha establecido. En ensayos clínicos controlados, albuterol se ha demostrado que tienen más efecto sobre el tracto respiratorio, en forma de bronquial relajación del músculo liso, de isoproterenol a dosis comparables mientras que produce menos efectos cardiovasculares. Los estudios clínicos controlados y otras experiencias clínicas han demostrado que el albuterol inhalado, al igual que otros fármacos agonistas beta-adrenérgicos, puede producir un efecto cardiovascular significativa en algunos pacientes, según lo medido por la frecuencia del pulso, la presión sanguínea, los síntomas y / o cambios en el ECG. Albuterol está ya actuando de isoproterenol en la mayoría de los pacientes por cualquier vía de administración, ya que no es un sustrato para los procesos de absorción celular de catecolaminas ni para la catecol O metil transferasa. Los efectos del aumento de las dosis de albuterol y el isoproterenol aerosoles fueron estudiados en voluntarios y pacientes asmáticos. Resultados en voluntarios normales indican que la propensión para el aumento de la frecuencia cardíaca para albuterol es 1/2 a 1/4 la del isoproterenol. En los pacientes asmáticos también se observó diferenciación cardiovascular similar entre los dos fármacos. Preclínica: Los estudios en ratas por vía intravenosa con sulfato de albuterol albuterol han demostrado que atraviesa la barrera hematoencefálica y alcanza concentraciones cerebrales que se asciende a aproximadamente 5,0 de las concentraciones plasmáticas. En estructuras fuera de la barrera hematoencefálica (glándulas pineal y pituitaria), se encontraron concentraciones de albuterol para ser 100 veces superiores a las de todo el cerebro. Los estudios en animales de laboratorio (mini cerdos, roedores y perros) han demostrado la aparición de arritmias cardiacas y muerte súbita (con evidencia histológica de necrosis miocárdica) cuando los beta-agonistas y metilxantinas se administran simultáneamente. La importancia clínica de estos hallazgos es desconocida. Farmacocinética: Después de cualquiera RPPI nebulizador o administración en pacientes asmáticos, menos de 20 de una sola dosis de albuterol fue absorbido la cantidad restante se recuperó del nebulizador y el aparato y el aire espirado. La mayor parte de la dosis absorbida se recuperó en la orina 24 horas después de la administración del fármaco. Después de una dosis 3,0 mg de albuterol nebulizado, el nivel máximo en plasma albuterol en 0,5 horas fue 2,1 ng / ml (intervalo de 1.4 a 3.2 ng / mL). Se ha demostrado que después de la administración oral de 4 mg de albuterol, la vida media de eliminación fue de 5 a 6 horas. Ensayos clínicos: En los ensayos clínicos controlados, la mayoría de los pacientes mostraron un inicio de la mejoría de la función pulmonar dentro de los 5 minutos según lo determinado por el FEV 1. mediciones de FEV 1 también mostraron que la mejora media máxima de la función pulmonar por lo general se produjo en aproximadamente 1 hora después de la inhalación de 2,5 mg de albuterol por el compresor-nebulizador, y se mantuvo cerca de su punto máximo durante 2 horas. Clínicamente mejora significativa en la función pulmonar (que se define como el mantenimiento de un aumento de 15 o más en FEV 1 sobre los valores de línea de base) continuó durante 3 a 4 horas en la mayoría de los pacientes y en algunos pacientes continuado hasta 6 horas. INDICACIONES Y USO PROVENTIL inhalación Solution está indicado para el alivio del broncoespasmo en pacientes de 12 años de edad y mayores con enfermedad obstructiva reversible de las vías respiratorias y los ataques agudos de broncoespasmo. Contraindicaciones inhalación Solution PROVENTIL está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al albuterol o cualquiera de sus componentes. ADVERTENCIAS Deterioro de Asma: El asma se puede deteriorar de forma aguda durante un período de horas, o crónicamente durante varios días o más. Si el paciente necesita más dosis de inhalación Solution PROVENTIL de lo normal, esto puede ser un marcador de la desestabilización del asma y requiere re-evaluación del paciente y el régimen de tratamiento, prestando especial atención a la posible necesidad de un tratamiento antiinflamatorio, por ejemplo, corticosteroides. El uso de agentes anti-inflamatorios: El uso de broncodilatadores agonistas beta-adrenérgicos por sí sola no puede ser suficiente para controlar el asma en muchos pacientes. Early consideración debe darse a la adición de agentes anti-inflamatorios, por ejemplo, corticosteroides. El broncoespasmo paradójico: Solución PROVENTIL por inhalación puede producir broncoespasmo paradójico, que puede ser potencialmente mortal. Si se produce broncoespasmo paradójico, PROVENTIL inhalación Solution debe interrumpirse de inmediato y la terapia alternativo. Se debe reconocer que el broncoespasmo paradójico, cuando se asocia con formulaciones inhalados, con frecuencia se produce con el primer uso de un nuevo vial. Efectos cardiovasculares: PROVENTIL inhalación Solution, como todos los otros agonistas beta-adrenérgicos, pueden producir un efecto cardiovascular clínicamente significativa en algunos pacientes, medido por la frecuencia del pulso, la presión sanguínea y / o síntomas. Aunque estos efectos son poco frecuentes después de la administración de PROVENTIL Solución de inhalación a las dosis recomendadas, si se producen, el fármaco puede ser necesario suspender. Además, se han descrito los beta-agonistas para producir cambios en el electrocardiograma (ECG), tales como aplanamiento de la onda T, prolongación del intervalo QT C, y la depresión del segmento ST. La importancia clínica de estos hallazgos es desconocida. Por lo tanto, PROVENTIL inhalación Solution, al igual que todas las aminas simpaticomiméticas, debe utilizarse con precaución en pacientes con trastornos cardiovasculares, especialmente insuficiencia coronaria, arritmias cardíacas e hipertensión. Las reacciones de hipersensibilidad inmediata: reacciones de hipersensibilidad inmediata, pueden ocurrir después de la administración de albuterol, como lo demuestran los casos raros de urticaria, angioedema, rash, broncoespasmo, anafilaxia y edema orofaríngeo. La contaminación microbiana: Para evitar la contaminación microbiana, todo el contenido del vial de dosis unitaria debe ser administrada inmediatamente después de la vial ha sido abierto por primera vez. Precauciones generales: Albuterol, al igual que con todas las aminas simpaticomiméticas, debe utilizarse con precaución en pacientes con trastornos cardiovasculares, especialmente insuficiencia coronaria, arritmias cardíacas e hipertensión en pacientes con trastornos convulsivos, hipertiroidismo, o diabetes mellitus y en los pacientes que son excepcionalmente sensibles a aminas simpaticomiméticas. Cambios clínicamente significativos en la presión arterial sistólica y diastólica se han visto y pensar que va a ocurrir en algunos pacientes después del uso de cualquier broncodilatador beta-adrenérgicos. Grandes dosis de albuterol intravenosa se han notificado a agravar la diabetes y la cetoacidosis preexistentes. Al igual que con otros medicamentos beta-agonista, albuterol puede producir hipokalemia importante en algunos pacientes, posiblemente a través de la derivación intracelular, que tiene el potencial de producir efectos cardiovasculares adversos. La disminución suele ser transitoria, que no requieren la administración de suplementos de potasio. Información para los pacientes: Vea las instrucciones ilustradas para Pacientes uso. General: El acción de PROVENTIL Solución inhalación puede durar hasta 6 horas o más. PROVENTIL inhalación Solution no debe ser utilizado con más frecuencia de lo recomendado. No aumente la dosis o la frecuencia de las dosis de inhalación Solution PROVENTIL sin consultar a su médico. Si encuentra que el tratamiento con PROVENTIL inhalación Solution se vuelve menos eficaz para el alivio sintomático, sus síntomas empeoran, y / o que necesitan utilizar el producto con más frecuencia de lo habitual, debe buscar atención médica inmediatamente. Mientras esté usando PROVENTIL inhalación Solution, otros medicamentos inhalados y medicamentos para el asma deben tomarse sólo como lo indique su médico. Los efectos adversos comunes incluyen palpitaciones, dolor en el pecho, ritmo cardíaco rápido, temblores o nerviosismo. Si está embarazada o amamantando, consulte a su médico acerca del uso de PROVENTIL inhalación Solution. El uso eficaz de PROVENTIL inhalación Solution incluye una comprensión de la forma en que se debe administrar. Ver instrucciones ilustradas para el uso de los pacientes. La contaminación microbiana: Para evitar la contaminación microbiana, todo el contenido del vial de dosis unitaria debe ser administrada inmediatamente después de la vial ha sido abierto por primera vez. La mezcla de diferentes soluciones de inhalación: la compatibilidad de Drogas (física y química), la eficacia y la seguridad de PROVENTIL inhalación Solution cuando se mezcla con no se han establecido otras drogas en un nebulizador. Interacción con otros medicamentos: Otros broncodilatadores en aerosol simpaticomiméticos de acción corta o epinefrina no deben utilizarse concomitantemente con albuterol. Los bloqueadores beta: agentes bloqueadores de los receptores beta-adrenérgicos no sólo bloquean el efecto pulmonar de los beta-agonistas, como PROVENTIL inhalación Solution, pero pueden producir broncoespasmo severo en pacientes asmáticos. Por lo tanto, los pacientes con asma y nunca deben ser tratados con bloqueadores beta. Sin embargo, bajo ciertas circunstancias, por ejemplo, como profilaxis después de infarto de miocardio, puede no haber alternativas aceptables al uso de agentes de bloqueo beta-adrenérgicos en pacientes con asma. En esta configuración, los bloqueadores beta cardioselectivos podrían ser considerados, a pesar de que deben administrarse con precaución. Diuréticos: Los cambios en el ECG y / o hipopotasemia que pueden resultar de la administración de diuréticos ahorradores de nonpotassium (como el bucle o diuréticos de tiazida) pueden ser de forma aguda agravada por los beta-agonistas, especialmente cuando se excede el uso recomendado de la beta-agonista. A pesar de la importancia clínica de estos efectos no se conoce, se recomienda precaución en la administración conjunta de beta-agonistas con diuréticos ahorradores de nonpotassium. Digoxina: La media disminuye de 16 a 22 en los niveles séricos de digoxina se demostró después de una dosis única administración intravenosa y oral de albuterol, respectivamente, a los voluntarios normales que habían recibido digoxina durante 10 días. El significado clínico de este hallazgo para los pacientes con enfermedad obstructiva de las vías respiratorias que están recibiendo digoxina albuterol y de forma crónica no está claro. Sin embargo, sería prudente evaluar cuidadosamente los niveles de digoxina en suero en pacientes que actualmente están recibiendo digoxina y albuterol. Inhibidores de la monoamino oxidasa o antidepresivos tricíclicos: Albuterol deben administrarse con extrema precaución en pacientes en tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa o antidepresivos tricíclicos, o dentro de 2 semanas de interrupción de dichos agentes, debido a la acción del salbutamol sobre el sistema vascular puede ser potenciada. Carcinogénesis, mutagénesis y deterioro de la fertilidad: En un estudio de 2 años en ratas Sprague-Dawley, sulfato de albuterol causó un aumento significativo relacionado con la dosis en la incidencia de leiomiomas benignos de la mesovario en y por encima dosis dietéticas de 2 mg / kg ( aproximadamente 2 veces la dosis máxima diaria recomendada de inhalación para adultos en una / base de mg m 2). En otro estudio, este efecto fue bloqueado por la co-administración de propranolol, un antagonista no selectivo beta-adrenérgicos. En un estudio de 18 meses en ratones CD-1, sulfato de albuterol no mostró evidencia de tumorigenicidad en dosis dietéticas hasta / kg (dosis inhalación diaria de aproximadamente 200 veces la máxima recomendada para adultos en un / m 2 mg base) 500 mg. En un estudio de 22 meses en el hámster dorado, sulfato de albuterol no mostró evidencia de tumorigenicidad en dosis dietéticas de hasta 50 mg / kg (dosis aproximadamente 25 veces la dosis máxima diaria recomendada de inhalación para adultos en una / base de mg m 2). sulfato de albuterol no fue mutagénico en el test de Ames con o sin activación metabólica con un comprobador cepas de S. typhimurium TA1537, TA1538, y TA98 o, E. coli WP2, WP2uvrA, y WP67. Sin mutación directa se observó en la cepa de levadura S. cerevisiae S9 ni ninguna conversión génica mitótica en la cepa de levadura S. cerevisiae JD1 con o sin activación metabólica. Los ensayos de fluctuación en S. typhimurium TA98 y la E. coli WP2, ambos con activación metabólica, fueron negativos. sulfato de albuterol no fue clastogénico en un ensayo de linfocitos periféricos humanos o en un ensayo de micronúcleos de ratón cepa AH1. Los estudios de reproducción en ratas demostraron que no había evidencia de alteración de la fertilidad a dosis orales de sulfato de albuterol de hasta 50 mg (dosis aproximadamente 40 veces la dosis máxima diaria recomendada de inhalación para adultos en una / base de mg m 2) / kg. Efectos teratogénicos - Embarazo Categoría C: sulfato de albuterol ha demostrado ser teratogénico en ratones. Un estudio en ratones CD-1 en el subcutánea (sc) dosifica en y por encima de 0,25 mg / kg (que corresponde a menos de la inhalación de dosis diaria máxima recomendada para adultos sobre una base de mg / m2), inducida por la formación de paladar hendido en 5 de 111 (4.5) los fetos. En una dosis sc de 2,5 mg / kg (aproximadamente igual a la dosis máxima recomendada inhalación diaria para adultos en un mg / m2) formación de paladar hendido inducida por sulfato de albuterol en 10 de 108 (9.3) fetos. El fármaco no indujo la formación de paladar hendido cuando se administra a una dosis sc de 0,025 mg / kg (que corresponde a menos que el máximo de inhalación de dosis diaria recomendada para adultos en un / base de mg m 2). El paladar hendido también se produjo en 22 de 72 (30,5) fetos de las hembras tratadas con 2,5 mg / kg de isoproterenol (control positivo) por vía subcutánea. Un estudio de reproducción en conejos holandeses Stride reveló craneosquisis en 7 de las 19 (37) fetos cuando el albuterol se administra por vía oral a una dosis de 50 mg / kg (dosis de inhalación diaria recomendada aproximadamente 80 veces la dosis máxima para los adultos en una / m2 mg) . Los estudios en ratas embarazadas con albuterol tritiada demostraron que aproximadamente el 10 de la droga materna circulante se transfiere al feto. Disposición de los pulmones del feto es comparable a los pulmones maternos, pero la disposición de hígado fetal es 1 de los niveles hepáticos maternas. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Dado que los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, albuterol debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Después de la comercialización en todo el mundo, se han reportado varias anomalías congénitas, incluyendo defectos hendido placa y las extremidades en la descendencia de pacientes que están siendo tratados con albuterol. Algunas de las madres estaban tomando múltiples medicamentos durante el embarazo. Debido a que hay un patrón consistente de defectos se puede discernir, no se ha establecido una relación entre el uso de albuterol y anomalías congénitas. Su uso en la Sala de partos - Uso en trabajo de parto: Debido a la posibilidad de interferencia beta-agonista de la contractilidad uterina, el uso de PROVENTIL Solución inhalación para el alivio del broncoespasmo durante el parto debe limitarse a aquellos pacientes en los que los beneficios superan claramente el riesgo. Tocólisis: Albuterol no ha sido aprobado para el tratamiento del parto prematuro. La relación beneficio: riesgo cuando se administra salbutamol para la tocólisis no se ha establecido. Las reacciones adversas graves, incluyendo edema pulmonar materna, se han reportado durante o después del tratamiento del parto prematuro con beta-agonistas, incluyendo albuterol. Madres lactantes: No se sabe si este medicamento se excreta en la leche humana. Debido al potencial de tumorigenicidad muestra de albuterol en algunos estudios con animales, una decisión debe decidir si interrumpir la lactancia o suspender el fármaco, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre. Uso pediátrico: La seguridad y eficacia de PROVENTIL inhalación Solution y la solución para inhalación en niños menores de 12 años no han sido establecidas. REACCIONES ADVERSAS Los resultados de los ensayos clínicos con PROVENTIL inhalación Solution en 135 pacientes mostraron los siguientes efectos secundarios que fueron consideradas como probable o posiblemente relacionadas con el medicamento: No hay anormalidades de laboratorio clínicamente relevantes relacionados con PROVENTIL inhalación Solution se determinaron en estos estudios. Los casos de urticaria, angioedema, rash, broncoespasmo, ronquera, edema orofaríngeo, y arritmias (incluyendo fibrilación auricular, taquicardia supraventricular, extrasístoles) y también se han reportado después del uso de albuterol inhalado. Sobredosis Los síntomas esperados por la sobredosis son las de una excesiva estimulación beta-adrenérgico y / o aparición o la exageración de alguno de los síntomas enumerados en las reacciones adversas. p. ej. angina de pecho, hipertensión, taquicardia, con velocidades de hasta 200 latidos por minuto, arritmias, nerviosismo, dolor de cabeza, temblor, sequedad de boca, palpitaciones, náuseas, mareos, malestar general, y el insomnio. Además, hipotensión, también pueden producirse convulsiones fatiga y la hipopotasemia. Como con todos los medicamentos en aerosol simpaticomiméticos, paro cardíaco e incluso la muerte pueden estar asociados con el abuso de PROVENTIL Solución de inhalación. El tratamiento consiste en la interrupción del PROVENTIL inhalación Solution, junto con tratamiento sintomático apropiado. El uso juicioso de un bloqueador de los receptores beta cardioselectivos puede considerar, teniendo en cuenta que dicho medicamento puede producir broncoespasmo. No hay pruebas suficientes para determinar si la diálisis es beneficioso para la sobredosis de PROVENTIL inhalación Solution. La mediana de dosis letal oral de sulfato de albuterol en ratones es superior a 2000 mg / kg (aproximadamente 810 veces la dosis máxima de inhalación diaria recomendada para adultos en un mg / m2). En ratas maduras, el subcutáneo (sc) dosis letal media de sulfato de albuterol es aproximadamente 450 mg / kg (dosis aproximadamente 360 ​​veces la máxima diaria recomendada de inhalación para adultos en un / m2 mg). En pequeñas ratas jóvenes, la dosis letal media sc es de aproximadamente 2000 mg / kg (dosis diaria recomendada aproximadamente 1600 veces el máximo de inhalación para adultos en un / base de mg m 2). La dosis letal mediana inhalación no se ha determinado en los animales. Dosis y administración La dosis habitual para adultos y pacientes pediátricos de 12 años de edad y mayores es de 2,5 mg de albuterol administran 3 a 4 veces al día por nebulización. No se recomienda la administración más frecuente o dosis más altas. Para administrar 2,5 mg de albuterol, administrar todo el contenido de un vial de dosis unitaria (3 ml de solución 0,083 nebulizador) por nebulización. El caudal se regula para adaptarse a la nebulizador particular para que la solución de inhalación PROVENTIL será entregado durante aproximadamente 5 a 15 minutos. la compatibilidad de Drogas (física y química), la eficacia y la seguridad de PROVENTIL inhalación Solution cuando se mezcla con otras drogas en un nebulizador no han sido establecidos. El uso de PROVENTIL inhalación Solution puede continuarse según criterio médico para controlar episodios recurrentes de broncoespasmo. Durante el tratamiento, la mayoría de los pacientes obtienen un beneficio óptimo del uso regular de la solución del nebulizador. Si un régimen de dosis previamente eficaz no puede proporcionar el alivio de costumbre, el consejo médico se debe buscar inmediatamente, ya que esto es a menudo un signo de empeoramiento del asma en serio lo que requeriría una reevaluación de la terapia. La contaminación microbiana: Para evitar la contaminación microbiana, todo el contenido del vial de dosis unitaria debe ser administrada inmediatamente después de la vial ha sido abierto por primera vez. El nebulizador debe ser limpiado de acuerdo con las instrucciones del fabricante. De no hacerlo, podría dar lugar a la contaminación bacteriana del nebulizador y una posible infección. Cómo se suministra PROVENTIL inhalación Solution, 0.083 se suministra en viales monodosis estériles de 3 ml cada una y encerrado en cajas de: 24 viales - NDC 0085-1806-01 (2 bolsas) Almacenamiento: Almacenar entre 2F). PROVENTIL inhalación Solution, 0.083 es ​​una clara, incolora a amarillo claro. MANTENER FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. Embalaje automático de líquidos, Inc. Woodstock, IL 60098 EE. UU. Kenilworth, NJ 07033 EE. UU. Copyright 1986, 1999, Schering Corporation. Kenilworth, NJ 07033 EE. UU.. Todos los derechos reservados. INSTRUCCIONES PARA PACIENTES marca uso de sulfato de albuterol inhalación Solution, 0.083 actividad se expresará como el albuterol Nota: Este es un vial de dosis unitaria. No se requiere dilución. Leer las instrucciones completas antes de usarlo. 1. Coloque abrir la parte superior de un vial y se vierte todo su contenido en el recipiente del nebulizador. (Figura 1). 2. Conectar el recipiente del nebulizador a la boquilla o mascarilla facial (Figura 2). 3. Conectar el nebulizador al compresor. 4. Siéntese en un lugar cómoda posición vertical de la boquilla en la boca (Figura 3) (o poner en la máscara de la cara) y encienda el compresor. 5. Respire como calma, profunda y uniformemente como sea posible hasta que no haya más neblina se forma en la cámara del nebulizador (aproximadamente 5 a 15 minutos). En este punto, se termina el tratamiento. 6. Limpiar el nebulizador (ver instrucciones del fabricante). Si no se limpia el nebulizador de acuerdo con las instrucciones del fabricante podría conducir a la contaminación bacteriana del nebulizador y la posible infección. Nota: Utilice únicamente según las indicaciones de su médico. No se recomienda la administración más frecuente o dosis más altas. Mezcla Compatibilidad: La seguridad y eficacia de PROVENTIL inhalación Solution no se han determinado, cuando una o más drogas se mezclan con ella en un nebulizador. Consulte con su médico antes de mezclar los medicamentos en su nebulizador. La contaminación microbiana: Para evitar la contaminación microbiana, todo el contenido del vial de dosis unitaria debe ser administrada inmediatamente después de la vial ha sido abierto por primera vez. Almacenamiento: Almacenar entre 2F). PROVENTIL inhalación Solution, 0.083 es ​​una clara, incolora a amarillo claro.